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抗血小板聚集药物

时间:2015-07-09 18:02来源:chinastroke.com 作者:editor 点击:
《脑血管病药物手册》第一章,主编:赵志刚,王春雪 
一、血小板代谢酶抑制剂
 
1.环氧酶抑制剂
 
阿司匹林(Aspirin)
 
【药理作用】不可逆地抑制血小板环氧酶的活性,使花生四烯酸生成的血栓素A2(TXA2)减少,从而抑制血小板的聚集和血栓形成。
 
【适应证】不稳定型心绞痛,急性心肌梗死,预防心肌梗死复发,动脉外科手术或介入手术后,预防短暂性脑缺血发作和已有前驱症状后预防脑梗死。预防多种心血管病所致血栓形成。
 
【用法用量】小剂量口服,75-325mg,一日1次。
 
【不良反应】较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,3%-9%可有胃肠道出血或溃疡,表现为血便或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于长期大剂量服药患者。支气管疼挛性过敏反应,表现为呼吸困难或哮喘 皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。另有血尿、眩晕、可逆性肝脏损害和中高剂量引起低血糖。
 
【注意事项】
 
(1)对阿司匹林和含水杨酸的物质过敏;胃、十二指肠溃疡;血友病或血小板减少症等出血体质者禁用。本品易通过胎盘,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
 
(2)痛风,肝、肾功能减退,心功能不全,鼻出血,月经过多等患者慎用。
 
(3)需要手术者,术前8天停用本药。
 
(4)用药期间禁止饮酒。
 
(5)不宜同时使用抗凝药及溶栓药、抗酸药、糖皮质激素。
 
(6)可加强磺酰脲类降血糖药及甲氨蝶呤的作用。
 
 
 
2.血栓素A2抑制剂
 
奥扎格雷钠(Ozagrel)
 
【药理作用】可选择性抑制TXA2合成酶,具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。能抑制脑血栓形成和脑血管痉挛。
 
【适应证】用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍,及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛和并发脑缺血症状。
 
【用法用量】治疗急性血栓性脑梗死及其所伴随的运动障碍:一日1-2次,每次80mg,2周一疗程。改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛和并发脑缺血症状:一日1次,每次80mg,可24小时连续静脉滴注。连用2周。
 
【不良反应】造血系统:有出血的倾向,出现异常立即停止给药。肝、肾:偶有ALT、AST、BUN 升高。消化:偶有恶心、呕吐、腹泻。过敏:偶见荨麻疹、皮疹等,应停药。循环:偶有室上心律失常、血压下降。严重不良反应可出现出血性脑梗死、硬膜外血肿、脑内出血等。
 
【注意事项】
 
(1)药物相互作用:与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向,应慎用;避免同含钙注射液混合用。
 
(2)禁用:脑出血或脑梗死并出血者或大面积脑梗死深昏迷者;有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律失常、心肌梗死;有血液病或有出血倾向;严重高血压,收缩压在200mmHg以上;对本品过敏者。
 
(3)慎用:儿童、老人、孕妇或有可能妊娠妇女。
 
 
 
3.前列腺素类
 
贝前列素钠(Beraprost)
 
【药理作用】可抑制多种致聚剂引起的血小板聚集,也可抑制血小板黏附,从而防止血栓形成。还可改善末梢循环障碍患者的红细胞变形功能。
 
【适应证】用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等。糖尿病性自主神经病变、间歇性跛行等。
 
【用法用量】成人口服给药,一日120μg,分3次饭后服用。肺源性高血压:一日80-180μg,分次给药。大量用药后可能引发出血或加剧出血倾向。
 
【不良反应】用药后偶见头痛、恶心、腹泻、食欲缺乏、颜面潮红、心悸、过敏反应、肝酶值升高等。
 
【注意事项】
 
(1)禁用:对本药过敏者。
 
(2)慎用:①有前列环素衍生物过敏史者。②低血压患者(因服药后低血压有加剧倾向)。③有出血或出血倾向者。④肝、肾功能不全者 ⑤孕妇、哺乳期妇女。
 
西洛他唑(Cilostazol)
 
【药动学特点】蛋白结合率为95%-98% ;t1/2为18-22小时。
 
【适应证】改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状辅助治疗动脉粥样硬化,血管闭塞性脉管炎等。
 
【用法用量】口服,每次50-100mg,一日2次。 可根据年龄、症状适当增减。
 
【注意事项】
 
(1)出血患者、妊娠妇女禁服,正在使用抗凝药或抗血小板药的患者,重症肝、肾功能障碍患者慎服。服用期避免授乳。
 
(2)使用时必须进行血液凝固能力检查。
 
(3)服药期间应加强原有高血压病的治疗。
 
 
 
5.复方制剂
 
双嘧达莫/阿司匹林 (Dipyridamole/Aspirin)
 
【药理作用】双嘧达莫与阿司匹林两者具有协同作用,可明显增加抗血栓作用,抑制血小板聚集,防治心脑血管栓塞,扩张冠状动脉,改善血液循环。
 
【适应证】用于防治暂时性脑缺血发作和血栓栓塞,降低心肌梗死、脑血栓的形成及慢性心绞痛的发作,也可用于外科手术后心瓣膜病及人工瓣膜手术后原发性、复发型血栓静脉炎。
 
【用法用量】常用量:一次1-2片,一日2-4 次,饭后服用。
 
【不良反应】偶有头痛、眩晕、耳鸣、轻度胃肠道反应,减量或停药后可恢复。
 
【注意事项】
 
(1)低血压伴心肌梗死的患者禁用。孕妇,哺乳期妇女慎用。
 
(2)服药后可嗜睡,从事需要警觉的工作如驾驶车辆或机械操作时,应谨慎使用。应限制饮酒,酒精可能增强本药引起的嗜睡:服用本药时饮酒,亦可能引起或增加胃出血。
 
(3)定期检查血小板功能和计数,出现出血性紫癜,应停药或减量。
 
 
 
二、血小板活化抑制剂
 
氯吡格雷(Clopidogrel)
 
【药理作用】血小板聚集抑制剂,经生物转化后可选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP),还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其他激动剂诱导的血小板聚集,可影响血小板寿命。
 
【适应证】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病。
 
【用法用量】口服,一日1次,一次50mg或 75mg,肾病患者不需调整剂量。
 
【不良反应】
 
常见:胃肠道反应,如腹痛、消化不良、胃炎和便秘。出血性疾病:胃肠道出血、紫癜、淤血、血肿、鼻出血、血尿、眼出血和颅内出血。其他有皮疹、瘙痒等。偶见:严重腹泻、中性粒细胞减少。罕见:骨髓毒性反应,当出现发热或其他感染征兆时,应考虑这种可能性。
 
【注意事项】
 
(1)对本品过敏或有活动性出血症状,如消化性溃疡、颅内出血患者禁用。由于创伤、手术或其他原因引起出血增多的患者应慎用。孕妇及哺乳期妇女使用本品应权衡利弊。
 
(2)与其他抗血小板药物合用时应当慎重。严重肝病患者可能有出血倾向,应慎用。老年患者和肾病患者无需调整剂量。
 
(3)服用本品止血时间可能延长,患者择期手术,且无需抗血小板治疗,术前1周停止使用本品。服用本品的患者,应注意监测白细胞和血小板计数。
 
噻氯匹定(Ticlopidine)
 
【药理作用】能抑制内源性和外源性二磷酸腺苷、胶原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素内过氧化物等多种诱导剂引起的血小板聚集。具有降低血液黏度,改善微循环的作用。
 
【适应证】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患,可增加肾透析器功能。
 
【用法用量】口服,一日2次,一次0.25g,3日后减为一日1次;就餐时服用以减低胃肠道反应, 并提高生物利用度。
 
【不良反应】偶见轻微胃肠道反应。白细胞减少、粒细胞缺乏或骨髓再生性障碍,停药后消失。若出现发热、咽喉疼痛或口腔溃疡,应停药,并作血细胞计数。
 
【注意事项】
 
(1)药物相互作用:避免同肝素或阿司匹林合并使用。与茶碱合用时,应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监测。可使地高辛血药浓度轻度下降(约15%)。
 
(2)禁用、慎用:有出血倾向的器质性病变,近期患溃疡病或急性出血性脑卒中。对本品过敏者。白细胞总数减少,血小板减少或有粒细胞减少病患者慎用。孕妇与哺乳期妇女不宜使用。严重的肾功能损害患者应密切监测肾功能,必要时可减量。
 
(3)其他:用药最初3个月,每2周查白细胞和血小板计数,中性粒细胞减少症或血小板减少症时停药;外科手术前10-14天应停用本药,若术中出现紧急情况,可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼龙20mg,可使出血时间在2小时内恢复正常。
 
 
 
三、血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂
 
阿昔单抗(Abciximab)
 
【药理作用】本品为嵌合性单克隆抗体7E3的碎片,它与血小板膜表面的纤维蛋白原受体即糖蛋白IIb/IIIa受体结合,以阻断纤维蛋白原,VWD因子和其他有黏性的分子与受体位点结合,从而抑制血小板聚集,防止形成血栓,堵塞血流而致心肌急性缺血。
 
【适应证】本品适用于经皮穿刺冠状血管成形术或动脉粥样硬化切除术,为防止患者突然发生冠状血管堵塞引起心肌急性缺血的辅助治疗。
 
【用法用量】在血管成形术前10分钟,由静脉滴注本品,按每千克体重250μg,滴注1分钟以上,然后以10μg/min滴入,维持12小时。
 
【不良反应】可出现恶心、呕吐、眩晕或注射部位的刺激症状。
 
【注意事项】
 
(1)在与其他影响凝血的药物合用时应谨慎。这些药物包括:溶栓药、口服抗凝血药、非甾体抗炎药及双嘧达莫等。本品不能与低分子右旋糖酐配合使用。
 
(2)给予本品后2-4周可能产生抗体,因此,当再用本品或其他单克隆抗体后能发生过敏反应,故不宜重复给予本品。单次给予本品未发现过敏反应,但是这种可能性应当注意。
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