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抗凝药物介绍

时间:2015-07-09 17:57来源:chinastroke.com 作者:editor 点击:
《脑血管病药物手册》第二章,主编:赵志刚,王春雪
 
一、凝血酶间接抑制剂
 
1.普通肝素
 
肝素钠(Heparin Sodium)
 
【药动学特点】生物利用度37%-66%,蛋白结合率约99%,血中t1/2 2-3小时;不易透过血-脑脊液屏障。
 
【适应证】用于防治血栓形成或栓塞性疾病, 急性心肌梗死,各种原因引起的弥散性血管内凝血(D1C),还可作为体外抗凝剂。
 
【用法用量】
 
静脉注射:一次0.5万-1万U,每4-6小时1次。
 
静脉滴注:一日2万-4万U。
 
深部皮下注射:一次0.5万-1万U,以后每8 小时0.8万-1万U,24小时总量为3万-4万U。
 
小儿用量:静脉注射或静脉滴注,每次50U/kg, 加至氯化钠注射液中使用。
 
【注意事项】
 
(1)长期使用可发生暂时性脱发、骨质疏松和自发性骨折。
 
(2)肝素与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌内注射痛,又可促进肝素吸收。使用前临时配伍,药物混合后不宜久置。
 
(3)低血压时慎用,休克时禁用。肝、肾功能 不全时慎用。
 
(4)老年人慎用。孕妇及产后妇女慎用。
 
(5)严重出血时可静脉注射鱼精蛋白硫酸盐急救,1mg鱼精蛋白可中和100U肝素钠。
 
 
 
肝素钙(Heparin Calcium)
 
【药动学特点】t1/2为18-22小吋;不易透过血-脑脊液屏障。在肝脏代谢,经肾脏排泄。
 
【适应证】用于预防和治疗血栓栓塞性疾病或血栓形成。抗血栓作用强于肝素钠。
 
【用法用量】用于急性肺栓塞、急性血凝异常增高等疾病,一日3万U,用5%葡萄糖、氯化钠注射液或复方氯化钠注射液稀释后静脉滴注。也可采用皮下注射,每8小时0.8万-1万U。
 
治疗DIC和血栓栓塞性疾病,一日2万U,静脉滴注,或每8-12小时皮下注射。
 
【注意事项】
 
(1)长期使用可发生暂时性脱发、骨质疏松 和自发性骨折。
 
(2)肝素与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌内注射痛,又可促进肝素吸收。使用前临时配伍,药物混合后不宜久置。
 
(3)低血压时慎用,休克时禁用。肝、肾功能 不全时慎用。老年人慎用。孕妇及产后妇女慎用。
 
(4)严重出血时可静脉注射鱼精蛋白硫酸盐急救,lmg鱼精蛋白可中和100U肝素钙。
 
2.低分子肝素
 
低分子肝素钠 (Low Molecular Weight Heparin Sodium)
 
【药动学特点】生物利用度接近95%,与血浆 蛋白结合率低,t1/2约为4.4小时,老年患者消除t1/2 略有延长。不透过胎盘。
 
【适应证】用于预防静脉栓塞性疾病及手术后的静脉血栓形成,血液透析治疗时防止体外循 环出现凝血,治疗深静脉血栓形成,与阿司匹林合用治疗急性不稳定型心绞痛及非Q波心肌梗死。
 
预防静脉栓塞,一日1次,皮下注射20mg。
 
【用法用量】冶疗急性不稳定型心绞痛及非 Q波心肌梗死,120U/kg,不可超过10000U,每12 小时皮下注射,疗程5-8日,至临床症状稳定。同时口服阿司匹林75-165mg,一日1次。
 
【注意事项】
 
(1)预防用老年患者无需调整剂量,不适于儿童。妊娠妇女禁用,哺乳期妇女须慎用。
 
(2)用药过量可导致严重出血,应静脉注射鱼精蛋白硫酸盐注射液,每0.6ml鱼精蛋白可中和大约0.1ml那屈肝素钙。
 
(3)肝、肾功能不全应慎用,严重肾衰竭患者应考虑减少剂量。
 
(4)定时监测血小板汁数,出现严重的血小 板减少或血小板计数明显降低,治疗期间血栓形成,应立即停药。
 
(5)不能用于肌内注射。
 
低分子肝素钙(Nadroparin Calcium)
 
【药动学特点】生物利用度约为98%,血浆蛋白结合率很低,t1/2为8-10小时,不透过胎盘。
 
【适应证】用于预防和治疗血栓栓塞性疾病, 预防普通外科手术或骨科手术的血栓栓塞性疾病。血液透析中预防血凝块形成。
 
【用法用量】预防血栓栓塞性疾病,一 日1 次,0.3ml皮下注射,普外手术于术前2-4小时用药,骨科手术于术前12小时及术后12小时给药。应持续用药7-10日。
 
治疗血栓栓塞性疾病,每12小时,皮下注射 0.01ml/kg,一般疗程为10日。除非有禁用,应尽早给予口服抗凝药。
 
【注意事项】参见低分子肝素钠。
 
3.肝素类似物
 
沙格雷酯(Sarpogrelate)
 
【药理作用】5-羟色胺(5-HT)受体选择性拮抗药。通过选择性地拮抗5-HT受体,以发挥其抑制血小板聚集,尤其抑制由5-HT增强的血小板聚集及抑制血管收缩作用等。
 
【适应证】用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。
 
【用法用量】一次l00mg,一日 3次,饭后服用,应根据年龄、症状适当凋整剂量。
 
【不良反应】严重不良反应:脑出血、消化道 出血(吐血、便血);血小板减少;肝功能障碍、黄疸,并伴有丙氨酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶等升高。
 
【注意事项】
 
(1)禁用:①出血患者。②孕妇及可能已怀孕的妇女、哺乳期妇女禁用。
 
(2)慎用:①既往使用同类药物引起粒细胞 缺乏、血小板减少者。②月经期妇女。③有出血倾向者。④正在服用抗凝药(如华法林)或抑制血小板聚集药(如阿司匹林、西洛他唑)的患者。⑤严重肾功能不全者。⑥老年患者应慎用本药。
 
(3)长期服用本药,需监测血常规及血小板计数。
 
(4)应注意与抗凝血药(华法林等)或有抑制血小板聚集作用的药物(阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等)的合并用药。
 
 
 
二、凝血酶直接抑制剂
 
重组水蛭素(Recombinant Hirudin)
 
【药理作用】同凝血酶形成非共价化合物,直接抑制凝血酶的作用。除抑制肝素诱导的血小板活化外,对血小板功能无直接影响。
 
【适应证】用于治疗II型肝素诱导的血小板减少症(II型HIT)。
 
【用法用量】起始剂量为0.4mg/kg,弹丸式注射,缓慢给药(15秒以上)。溶液浓度为5mg/ml,最大注射量为8.8ml。维持剂量为0.15mg/(kg﹒h)(可选择不同浓度的溶液,以不同速度输注),连续静脉输注2-10日:对肾功能不全的患者,起始剂量和输注速度应与减低。推荐起始剂量为0.2mg/kg。
 
【不良反应】可见心力衰竭,心包积液及心室 颤动,发热(7%)。可见多器官衰竭、咳嗽、支气管痉挛、喘鸣及呼吸困难。56%的患者可形成抗水蛭素抗体。
 
【注意事项】
 
(1)交叉过敏:对低分子肝素过敏的患者,对本药也可能过敏。
 
(2)对本药过敏者禁用。
 
(3)对①血管或器官畸形者(使出血的危险 增加)。②细菌性心内膜炎患者(出血的危险增 加)。③有出血迹象的患者。④严重及未控制的高 血压患者。⑤近期发生过脑血管事件、接受过颅内手术者等。⑥近期接受过大血管穿刺、器官活检者。⑦肝、肾功能不全者。均属禁用。
 
阿加曲班(Argatroban)
 
【药理作用】对凝血酶具有较强的抑制作用,抑制由凝血酶引起的血小板聚集,对纤维蛋白酶的抑制作用较弱,有纤维溶解作用。体外试验显示对各种血栓症模型生成的血栓有抑制作用。
 
【适应证】用于慢性动脉闭塞症。
 
【用法用量】静脉滴注:一日2次,一次10mg,用输液稀释后在2-3小时内滴完,根据年龄、症状调整剂量。
 
【不良反应】常见:消化道反应,如嗳气、呕吐、食欲减退、腹痛和腹泻等。
 
偶见:出血增加、凝血时间延长、血尿、红细胞减少、白细胞减少、血清白蛋减少;皮疹、血管痛、肝功能异常、胆红素、BUN升高;头痛、胸痛、心律失常、呼吸困难等。
 
【注意事项】
 
禁用:有出血性疾病(如脑内出血、血友病、月经期、消化道出血、尿路出血、咯血)、早产、妊娠及哺乳期妇女禁用。
 
其他:用药期间应进行血液凝固检查,连续使用本品不得超过4周以上。
 
替罗非班(Tirofiban)
 
【药理作用】通过选择性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子I与糖蛋白IIb/IIIa结合),可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。
 
【适应证】
 
(1)用于冠状动脉综合征患者行冠状动脉血管成形术或冠状动脉内斑块切除术,以防治相关的心脏缺血性并发症。
 
(2)用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者,预防心脏缺血事件的发生。
 
【用法用量】
 
(1)冠状动脉血管成形术或冠状动脉内斑块切除术:宜与肝素联用,本药起始剂量为10μg/kg,于3分钟内静脉注射后,再以0.15μg/(kg﹒min)维持静脉滴注36小时,然后停用肝素。
 
(2)不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死:与肝素联用,开始30分钟,以0.4μg/(kg﹒min)静脉滴注,以后按0.1μg/(kg﹒min)维持静脉滴注。
 
【不良反应】
 
(1)最常见的为出血,如颅内出血、腹膜后出血等。
 
(2)全身:可见急性和(或)严重血小板计数减少伴寒战、轻度发热或出血并发症。恶心、头痛、皮疹或荨麻疹。
 
(3)血小板计数、血红蛋白、血细胞比容下降。
 
【注意事项】
 
(1)禁用:①对本药过敏者。②有活动性内 脏出血、颅内出血史患者。③颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形患者。④重要器官手术或有严重外伤需手术治疗者。
 
(2)慎用:①1年内有出血史的患者。②有凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史者。③血小板计数小于150╳l09/L者。④近期硬膜外手术、近1个月内有大手术或严重躯体创伤史的患者。 ⑤壁间动脉瘤患者。⑥控制不满意的严重高血压患者。⑦急性心包炎患者⑧出血性视网膜疾病患者。
 
(3)与地西泮存在配伍禁忌。
 
 
 
三、维生素K拮抗剂
 
华法林(Warfarin)
 
【药理作用】体外无抗凝血作用,体内通过抑制维生素K依赖性凝血因子II、VII、IX、X和抗凝蛋白C和S的合成而发挥作用。
 
【适应证】用于治疗和预防血栓栓塞性疾病,肺栓塞;心脏外科手术后防治血栓形成,心肌梗死的辅助用药。
 
【用法用量】一般用法:第1-3日,3-4mg/d,3日后维持量2.5-5mg对深静脉血栓或肺栓塞者,口服,第1-2日3-4.5mg,第3日起使用维持量,一日2-8mg,以后根据凝血酶原时间或凝血酶原活性来调整。
 
【不良反应】过量易致出血。早期可有瘀斑、紫癜、牙龈出血、月经过多等除过量导致出血及有时发生出血性皮肤坏死,过敏反应少见。大量口服甚至有双侧乳房坏死,微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏死等报道,一次量过大时易出危险。
 
【注意事项】
 
(1)有出血倾向者禁用。恶病质、发热、月经过多、先兆流产等患者慎用。老年人剂量应减少。
 
(2)抗凝血作用过大、伴或不伴出血者,可通过停药来治疗,可给予口服或注射适量维生素K1来纠正。严重出血者,可给予新鲜全血或新鲜冻干血浆200-500ml,或给予凝血因子IX复合物。
 
(3)用药期间应定期测定凝血酶原时间。凝血酶原时间超过正常的2.5倍(正常值为12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15 %以下或出现出血时,应立即停药。
 
醋硝香豆素(Acenocoumarol)
 
【药理作用】双香豆素类中作用最强,显效速度与华法林相当。与维生素K竞争,从而显著减少维生素K依赖性凝血因子II、VII、IX、X等的合成,延长凝血酶原时间。同样,体内抗凝作用需待已合成的凝血因子耗竭后才能起效。
 
【适应证】用于预防和治疗血管内血栓性疾病,尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞,需先用肝素控制症状,再用本品。
 
【用法用量】首日8-12mg,次日2-8mg,分次服用,以后维持量1-6mg,或根据凝血酶原时间调整剂量。
 
【不良反应】口服过量引起出血,最常见的出血部位为皮肤、黏膜、胃肠道、泌尿道,也见牙龈出血、鼻出血、瘀斑和咯血等现象。偶尔出现头晕、恶心、腹泻、皮肤过敏,严重持续性头痛,背痛、腹痛等。
 
【注意事项】
 
(1)禁用于有出血倾向者、胃肠道溃疡、严重肾功能不全者、分娩或术后3天内、妊娠后期及哺乳期妇女。
 
(2)过量可致明显出血倾向,可口服或注射维生素K1解救。紧急情况下可静脉输入新鲜血液或新鲜冷冻血浆。
 
(3)治疗期间应避免任何组织创伤,定期监测凝血酶原时间,以及大便潜血和尿隐血。
 
 
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